ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

КАРБАМАЗЕПИН

Торговое название препарата: Карбамазепин АТМ

Действующее вещество (МНН): Карбамазепин

Лекарственная форма: Таблетки.

Состав одной таблетки:

Действующее вещество: Карбамазепин – 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, натрия кроскармелоза.

Описание: Таблетки белого, или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожные средства.

Фармакологические свойства

Противосудорожный препарат,  производное  трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Карбамазепин  также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминомасляной кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие Карбамазепина  может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.

Противосудорожная активность препарата сочетается с антидепрессивными (тимолептическими) и нормотимическими эффектами. Препарат снижает частоту и интенсивность эпилептических припадков и характеризуется большой широтой терапевтического действия. Оказывает анальгетическое действие при невралгии тройничного нерва.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%.

При однократном приеме внутрь пик концентрации активного вещества в неизмененном виде достигается в плазме крови через 4-10 часов. Период полувыведения неизмененного карбамазепина из крови после однократного приёма внутрь в стандартной дозе составляет 12-30 часов.

Карбамазепин является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

70% от принятой дозы экскретируется с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% с калом.

 

Показания к применению

- генерализованные эпилептические припадки;

- очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;

- расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

- профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза;

- невралгия тройничного нерва;

- диабетическая невропатия;

- алкогольный абстинентный синдром;

- несахарный диабет центрального генеза;

- эпилепсия.

 

Способ применения и дозировка

Препарат назначают взрослым и детям. Принимают внутрь во время еды, запивают небольшим количеством жидкости.  При лечении эпилепсии взрослым и подросткам, когда это возможно, карбамазепин  применяют в виде монотерапии. Начальная доза - по 100-200 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков 15 лет и старше составляет 1,2 г/сут, в единичных случаях взрослым назначают 1,6 г/сут. Для подростков 12-15 лет доза не должна превышать 1 г/сут.

Для детей средняя суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг массы тела в день и составляет: для детей в возрасте 4-12 месяцев - 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 200-400 мг, от 5 до 10 лет - 400-600 мг, от 10 до 15 лет - 600 мг - 1,0 г, суточную дозу делят на несколько приемов. При применении препарата у детей не рекомендуется превышать дозу 1 г/сут.

При невралгии тройничного нерва лечение: начинают с суточной дозы 200-400 мг, затем при необходимости дозу постепенно повышают до 600-800 мг в несколько приемов. Лечение продолжают в течение 7-10 дней.  После исчезновения боли дозу постепенно снижают до 200 мг в день.

При диабетической невропатии:- по 200 мг 2-4 раза/сут.

При несахарном диабете: по 200 мг 2-3 раза/сут.

При синдроме алкогольной абстиненции: препарат назначают по 200 мг 3 раза/сут.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов: в первую неделю суточная доза составляет 200-400 мг. В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3-4 приема. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

 

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость, головная боль, редко - нарушение аккомодации, диплопия, нистагм, глазодвигательные нарушения, дизартрия, шум в ушах, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, агрессивное поведение, галлюцинации, депрессия, утомляемость, нарушение сознания, активизация психозов.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость во рту, редко - повышение активности сывороточных трансаминаз, желтуха, диарея, запор, снижение аппетита, боли в животе глоссит, стоматит, гепатит.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: редко - нарушение проводимости миокарда, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, тромбофлебиты, тромбоэмболия, AV-блокада с синкопе, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: возможна лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, редко - лейкоцитоз, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная  недостаточность. Кроме этого возможны увеличение массы тела, отек, нарушения обмена веществ, нарушение функции щитовидной железы, пневмония, кожная сыпь, артральгии.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увлечения   массы тела, уменьшение осмолярности плазмы, в отдельных случаях - острая перемежающая порфирия, дефицит фолиевой кислоты, нарушения обмена кальция, повышения уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея, редко- нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгия.

 

Противопоказания

- атриовентрикулярная блокада;

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов лития;

- повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантов;

- выраженные нарушение функции печени,  почек и сердца;

- поражения костного мозга;

- перемежающаяся порфирия в анамнезе;

- глаукома;

- первый триместр беременности, лактация.

 

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени, поэтому может снижать действие отдельных препаратов, метаболизирующихся в печени (пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты). Препарат также может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбамазепином  необходимо прекратить лечение ингибиторами моноаминоксидазы.

Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противосудорожное действие Карбамазепина.

При приеме оральных контрацептивов из-за ослабления действия гормональных противозачаточных средств возможны внезапные ациклические кровотечения. Во время лечения Карбамазепином  рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

Одновременное назначение Карбамазепина и нейролептиков или метоклопрамида может способствовать усилению проявления побочного действия со стороны ЦНС, психики.

При одновременном назначении Карбамазепина с препаратами лития усиливается нейротоксическое действие обоих препаратов.

Карбамазепин усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Одновременное применение Карбамазепина с мочегонными препаратами может привести к уменьшению содержания натрия в сыворотке крови.

Карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты.

Карбамазепин может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.

Концентрацию карбамазепина  в плазме крови при одновременном назначении понижают: фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин.

Концентрацию Карбамазепина  в плазме крови при одновременном назначении повышают: антибиотики группы макролидов, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (в высоких дозах у взрослых), циметидин и дезипрамин.

 

Особые указания

Карбамазепин  не применяют при атипичных эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей, в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва. Лечение следует проводить под контролем врача.

Препарат назначают с осторожностью при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функцию печени, почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Перед началом лечения препаратом необходимо провести исследование функции печени и картины крови и делать это 1 раз в неделю в течение первого месяца лечения, а позднее 1 раз в месяц.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций; противопоказано употребление алкогольных напитков.

Препарат следует  хранить в недоступном для детей месте и не принимать после истечения срока годности.

 

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или другие противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания).

При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует.

При судорожном синдроме – диазепам и фенобарбитал.

 

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель:

ООО «АСТРАФАРМ»

Республика Украина, г. Вишневое, 08132, ул. Киевская, 6

 

Упаковщик:

ООО «ATM PHARM»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100100, ул. Ш.Руставели, 45

www.atmpharm.uz