ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

ОМЕПРАЗОЛ

Торговое название: Омепразол АТМ

Действующее вещество (МНН): омепразол

Лекарственная форма: капсулы

Состав:

в одной капсуле содержится:

233,0 мг микрогранул омепразола содержащих 20,0 мг омепразола. 

Описание: желатиновые капсулы №2 с белым корпусом, с белой крышкой.

Содержимое капсул – микрогранулы (пеллеты) шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенное средство (ингибитор H+K+АТФазы)

Код АТХ: А02ВС01

 

Фармакологические свойства

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н++-АТФ-азы. Тормозит активность Н++-АТФ–азы (Н++- аденозинтрифосфат) – (АТФ) азы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н++-АТФ–фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенацатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3,0 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

 

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Биодоступность – 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 0,5-3,5 часа. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

Период полувыведения (T1/2) – 0,5-1 час (при печеночной недостаточности – 3 часа), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 и CYP3А4, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

 

Показания к применению

Профилактика и лечение язвы желудка и 12-перстной кишки, в том числе устойчивой к антагонистам Н2 рецепторов, эрозивно-язвенных поражений, вызванных терапией нестероидными противовоспалительными средствами, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона. Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками) у пациентов, страдающих язвой желудка и 12-перстной кишки.

 

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая.

При язве желудка и рефлюкс-эзофагите рекомендуемой дозой является 20 мг ежедневного приема в течение 4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается еще 4 недели.

При дуоденальной язве обычной дозой является 20 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 2 недели.

При плохой заживляемости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения. Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10–40 мг в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемой начальной дозировкой является 60 мг ежедневно. Индивидуально дозировка может быть увеличена до 80 – 180 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания.

Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori препарат принимают в дозе 20 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7-14 дней. Для полного излечивания язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами.

Рекомендуемой дозой при язве вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов является 20–40 мг в день.

Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется.

 

Побочные действия

Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики:

нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто – зрительные нарушения, в том числе уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто – нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: 
редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения и при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»), редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

редко – гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто – недомогание, периферические отеки; редко – повышенное потоотделение.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; детский возраст  беременность; период лактации. Не рекомендуется применение у детей из-за отсутствия соответствующего клинического опыта.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH.

Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении.

Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия.

При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают.

При одновременном прпминении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой "концентрация-время" атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено.

 

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций

У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели "печеночных" ферментов во время терапии препаратом Омепразол.

Препарат Омепразол содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.

Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.

Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

С осторожностью

Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое. При необходимости – промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

 

Форма выпуска

По 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

 

Срок годности

2 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель:

ООО «ATM PHARM»

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100100, ул. Ш.Руставели, 45.

www.atmpharm.uz