ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

ГРИППОСТОП ATM (таблетка)

Торговое название препарата: ГриппоСтоп® АТМ

Действующие вещества (МНН): парацетамол, кофеин, фенилэфрина гидрохлорид, хлорфенирамина малеат.

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

активные вещества: парацетамол - 500 мг, кофеин - 30 мг, фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг, хлорфенирамина малеат - 2 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят, краситель солнечный закат желтый, очищенная вода, повидон (PVPK-30), очищенный тальк, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Описание: круглые, плоские таблетки, от оранжевого до светло-оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускаются оранжевые и белые вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа: Средство для устранения симптомов ОРЗ.

Код АТХ: N02BE71

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ГриппоCтоп®АТМ таблетки - комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат в целом обладает антигистаминным, анальгезирующим жаропонижающим и противоотечным действием.

Парацетамол: Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие, ингибирует синтез простогландинов и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Блокирует циклооксигеназу, которая приводит к приостановке синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и анальгетическое действие.

Хлорфенирамина малеат: блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Хлорфенирамина малеат обладает антиаллергическим и противоотечным действием, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчая дыхание.

Фенилэфрина гидрохлорид: стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, способствуя тем самым устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа. Проявляет сосудосуживающий эффект, в основном по отношению к сосудам верхних дыхательных путей.

Кофеин: проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает утомление и сонливость, повышает физическую и умственную трудоспособность. Препарат также повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры. Сосуды мозга под его влиянием суживаются, особенно при их дилятации, улучшается также всасывание эрготамина. Понижает агрегацию тромбоцитов, повышает секреторную деятельность желудка.

 

 

Фармакокинетика

Парацетамол: быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большей части тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме поддается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей мерой – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол глюкуронида с небольшими количествами парацетамол сульфата и меркаптата и в неизменном виде.

Фенилэфрин: неравномерно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется. После перорального использования его действие обнаруживается через 15–20 минут и сохраняется в течение 2–4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечнике в период абсорбции и в печени. Менее 16% примененной дозы в неизменном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.

Хлорфенирамин малеат: абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2,5–6 часов после перорального использования. Биодоступность его низкая (25–50%). Хлорфенирамин поддается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметил хлорфенирамд. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4–6 часа. У детей отмечались более быстрая и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.

Кофеин: хорошо абсорбируется после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–45 минут. Доведено, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени к 1-метилуровой кислоте и 7-метилксантину. Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизменном виде.

 

Показания к применению

  • лечение симптомов гриппа и других острых респираторных заболеваний, простудных заболеваний, сопровождающихся лихорадкой, головной и мышечной болью, насморком, аллергическим компонентом в виде чихания, слезотечения, заложенностью (отеком слизистой) носа,
  • зубная и головная боль, боль в горле,
  • артралгия
  • миалгия
  • невралгия
  • мигрень
  • ринит, аллергический ринит,
  • ринофарингит
  • воспаление околоносовых пазух,
  • альгодисменорея
  • боль при травмах и ожогах

 

Способ применения и дозы

При первых признаках гриппа или простуды для взрослых доза составляет 1-2 таблетки до 4 раз в сутки, для детей от 6 до 12 лет – 0,5 таблетки до 4 раз в сутки с интервалом 4-6 часов. Курс лечения составляет не более 5 дней.

 

Побочные действия

При приеме препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают редко.

Как правило, препарат неплохо переносится пациентами. В редких случаях в период приема препарата у пациентов возможно развитие нежелательных эффектов.

Со стороны нервной системы: чувство страх, нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве, седация, дискинезия, головокружение, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость, головная боль, тревога, беспокойство, нервозность. Возможно развитие судорог, нарушений поведения и комы.

Возможны.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, анорексия, гиперсаливация, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов;

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); диспноэ, анафилактический шок, отек Квинке, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения; повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, нарушение засыпания; мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах:

- гепатотоксическое действие;

- гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения;

- бронхообструкция;

- нефротоксическое действие (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составляющим препарата, одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Гриппостопа, одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (в том числе в период до 14 дней после отмены), бета-адреноблокаторов; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность и период кормления грудью, алкоголизм, тяжёлая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, закрытоугольная глаукома. Препарат не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью назначают при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, печеночной и/или почечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, синдроме Жильбера, заболеваниях щитовидной железы, бронхиальной астме.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с фенобарбиталом, этанолом, фенотиазинами повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков, седативных препаратов. При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительный прием противообморочных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрин гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервному возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывание. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени

В период лечения нельзя принимать снотворные и анкисилотические ЛС (транквилизатор) Не принимать вместе с другими ЛС содержащими парацетамол.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

 

Особые указания

Использовать с осторожностью пациентам с затрудненным мочеиспусканием, бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гиперфункцией щитовидной железы. При появлении реакции повышенной чувствительности к компонентом препарата следует прекратить прием.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения препарат может вызвать сонливость или заторможенность, в связи с этим нельзя водить автомобиль или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания.

Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому не рекомендуется использовать кормящим матерям.

Если, несмотря на прием препарата, симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, следует обратиться к врачу. При длительном применении препарат оказывает нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней следует обратиться к врачу.  В период лечения необходимо воздержаться от употребления этанола (возможно развития гепототоксического действия), вождения автотранспорта и занятия др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

Передозировка

Токсическое действие у взрослых возможно после приема в составе препарата свыше 10-15 г парацетамола

Симптомы: (обусловлены парацетамолом) бледность кожных покровов снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового времени (через 12-48 ч после приема): развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней.

Редко: печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной  недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенно (в/в)введение N-ацетилцистеина) определяется концентраций парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

 

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

 

Производитель:

AGIO PHARMACEUTICALS LIMITED, Индия.

 

Упаковщик:

ООО «АТМPHARM»

Республика Узбекистан, г.Ташкент, 100100, ул. Ш.Руставели, 45.

www.atmpharm.uz