ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

СОНАЛЕКС

Торговое название препарата:  Соналекс

Действующее вещество (МНН): Зопиклон

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: зопиклон 7,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальций гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят, натрий кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство. 

 

Фармакологические свойства

Соналекс (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и ГАМКА-рецепторов. Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч; через 1 ч после приема всасывается 95% препарата. В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Объем распределения равен 100 л, около 45% медикамента связаны с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. Период полувыведения зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация-время, времени достижения максимальной концентрации (Тmаx.) и периода полувыведения (Т1/2). Некоторое увеличение периода полувыведения наблюдается также и у пожилых пациентов.

С мочой выделяется только 4-5% неизмененного зопиклона. Два основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.

Через 24-48 часов из организма выделяется почти 100% введенной дозы зопиклона.

 

Показания к применению

Препарат применяют для кратковременного лечения преходящей, ситуационной или хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

 

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь непосредственно перед сном.

Взрослым назначают по 1 таблетке 7,5 мг незадолго до отхода ко сну.

Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг (½ таблетки), хотя кумуляция препарата у этой группы пациентов не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг, поскольку выведение препарата у этой группы пациентов снижено. В случае необходимости дозу можно осторожно повысить до 7,5 мг, принимая во внимание переносимость препарата пациентом.

Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают 3,75 мг в день.

Пожилым пациентам сначала назначают 3,75 мг препарата. В случае необходимости дозу лекарства можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.

Длительность лечения

Преходящая бессонница: 2–5 дней.

Ситуационная бессонница: 2–3 недели.

Курс лечения не должен быть больше 4-х недель, включая период снижения дозы.

Перед применением препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить.

Применение у детей: эффективность и безопасность применения соналекса у детей не выяснена, поэтому в педиатрической практике соналекс не применяется.

 

Побочные действия

Наиболее частый побочный эффект – горький или металлический вкус во рту. Имеются также сообщения о других побочных эффектах – тошноте, рвоте, головной боли, головокружении, сонливости и сухости во рту.

Отмечены нарушения психики. Редко: ночные кошмары, галлюцинации и поведенческие изменения, например, повышенная возбудимость, спутанность сознания, угнетенность, агрессивность, депрессия, антероградная амнезия, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо. Очень редко: эйфория и нарушение координации движений.

Эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко.

При прекращении терапии возможно возникновение феномена «отдачи» (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения. В очень редких случаях возможны судороги.

Иногда у пациентов, принимающих Соналекс, развиваются реакции повышенной чувствительности, например, крапивница или сыпь на коже, очень редко – анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.

Очень редко наблюдается легкое или умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме крови.

 

Противопоказания

Соналекс противопоказан в следующих случаях:

-  повышенная чувствительность к препарату;

-  тяжелая миастения (Myasthenia gravis);

-  тяжелая недостаточность функции печени;

-  выраженное апноэ во время сна;

-  тяжелая дыхательная недостаточность;

-  врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

-  беременность;

-  период кормления грудью;

-  дети в возрасте до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь усиливает седативное действие Соналекса. Поэтому при совместном применении этих средств после пробуждения может наблюдаться сонливость, которая в свою очередь может оказать отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных технических устройств.

Действие Соналекса на ЦНС могут усилить другие угнетающие деятельность ЦНС лекарственные средства. Перед совместным применением Соналекса с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, анксиолитическими/седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами и анестетиками, а также противогистаминными средствами, обладающими седативными свойствами, следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект.

Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.

Совместное применение Соналекса с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.

Клозапин может увеличить риск шока с остановкой дыхания и/или сердца.

Действие усиливается при применении в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (например, с антибиотиком эритромицином, квинупристином/далфопристином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом). Однако, одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект Соналекса.

 

Особые указания

Оболочка таблеток Соналекса содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Пациентам с нарушением функции печени или почек, а также пожилым людям и пациентам с дыхательной недостаточностью Соналекс применяют с осторожностью (рекомендуется снижение доз).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При назначении Соналекса пациентам с алкоголизмом или привыканием/зависимостью в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.

Всегда при возможности следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо ликвидировать возможные вызывающие ее факторы.

Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.

Есть сообщения о возникновении парадоксальных психических реакций, возникших во время лечения Соналексом.

Толерантность

При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности действия, однако при применении Соналекса не отмечены случаи значительного привыкания (толерантности). Если препарат используется в соответствии с рекомендациями не более 4-х недель, возникновение толерантности маловероятно.

Дозу увеличивать нельзя.

Риск развития зависимости

Соналекс, подобно производным бензодиазепина и их аналогам (даже в терапевтических дозах), может вызвать физическую (соматическую) или психическую зависимость, или толерантность. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения, а также в случае комбинирования с другим бензодиазепином. Однако, если курс лечения менее 4-х недель, риск остается минимальным.

При назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным контролем.

Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома «отмены», для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность.

В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги.

Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Во время регулярного лечения бензодиазепинами и их аналогами кратковременного действия отдельные абстинентные симптомы могут возникнуть в периоде между двумя приемами, особенно при применении высоких доз.

Если длительность лечения не превышает 4-х недель, возникновение симптомов «отмены» при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения.

Феномен «отдачи»

При прекращении приема препарата может возобновиться преходящий синдром, в случае которого усиленно возобновляются симптомы, из-за которых было начато лечение – нередко тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов «отмены». Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата, прекращение его применения следует осуществлять постепенно. Пациенты должны быть проинформированы о риске возобновления бессонницы.

Депрессия

Соналекс не является антидепрессантом. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением Соналекса ее нужно предотвратить. Бензодиазепины и их аналоги нельзя использовать в монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к мыслям о самоубийстве.

Амнезия

Развитие антероградной амнезии возможно, если после приема таблетки вечером пациент все-таки ночью просыпается или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Поэтому лекарство следует принимать непосредственно перед сном и обеспечить как можно более благоприятные условия для бесперебойного сна 7-8 часов.

Также сообщалось об автоматическом действии под влиянием амнезии.

Длительность лечения

Для предотвращения возникновения толерантности лечение должно быть как можно короче, продолжительность лечения не должна превышать 4-х недель, включая период снижения дозы. Пациентам следует разъяснить, что лечение не должно быть длительным, и проинформировать их о возможных абстинентных симптомах. В случае необходимости продолжения курса лечения требуется тщательная оценка всех факторов.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:

- усиление бессонницы и ночных кошмаров;

- нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева;

-  делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.

Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей и детей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, которые принимали Соналекс и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля», приготовление и прием пищи или разговор по телефону, с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с Соналексом повышает риск развития такого поведения, также как применение Соналекса в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Применение во время беременности и кормления грудью

Из-за отсутствия клинических данных и предосторожности применение Соналекса в первые 3 месяца беременности не рекомендуется. Применение Соналекса в последнем триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром. Если необходимо применять Соналекс в последние 3 месяца беременности, всегда по возможности следует применять минимальную эффективную дозу.

Если Соналекс назначается женщинам репродуктивного возраста, пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение по поводу необходимости прекращения применения лекарства, если есть подозрение на беременность или она планируется.

Известно, что Соналекс выделяется с грудным молоком. Его применение кормящей матерью может вызвать седативный эффект у младенца (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период кормления грудью применение Соанлекса следует прекратить.

Способность влиять на реакции при действиях, требующих внимания

Так как Соналекса относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата главным образом развивается угнетение центральной нервной системы (ЦНС), при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако, при совместном применении Соналекса с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.

Лечение: используют симптоматическое и поддерживающее лечение, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве противоядия можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата, целесообразно проводить промывание желудка. При передозировке Соналекса использование гемодиализа не дает терапевтического эффекта.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 7,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель:

ООО «ATM PHARM». Республика Узбекистан, г. Ташкент, ул. Ш.Руставели, 45/1.

Тел +(998-71) 291-18-97,  291-23-63.

E-mail: info@atmpharm.uz. Вэб-сайт: www.atmpharm.uz