ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

РОЗАЛИН

Торговое название препарата: Розалин

Действующее вещество (МНН): Метронидазол

Лекарственная форма: Капсулы

Состав:

Активное вещество: Метронидазол – 125 мг или 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание: Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размером №1 (для дозировки 250 мг) и размером №3 (для дозировки 125 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Противопротозойное средство.

 

Фармакологические свойства

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы Розалина внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа Розалина взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Розалин активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. т. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Розалин не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Розалин проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Розалин  повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

 

Фармакокинетика

Всасывание: после приема препарата внутрь Розалин быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. Cmax розалина в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и Cmax розалина в сыворотке крови.

Распределение: связывание розалина с белками плазмы составляет менее 20%.

Розалин проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vd у взрослых составляет около 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метаболизм: в печени метаболизируется около 30-60% розалина путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Выведение: T1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 часов

(от 6 ч до 12 ч).

Розалин выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс розалина составляет 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: T1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 ч (от 10 ч до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - около 75 ч; 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч соответственно.

Розалин и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 уменьшается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция Розалина в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение розалина почками.

 

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • трихомониаз;
  • бактериальный вагиноз;
  • все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
  • лямблиоз;
  • инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
  • анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к Розалину;
  • лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.

Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах.

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время или после еды.

Трихомониаз: Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в день или по 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг утром и 1250 мг вечером или 2000 мг однократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих половых партнеров.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг 2 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - 125 мг 3 раза в день.  Курс лечения составляет 7 дней.

Бактериальный вагиноз: взрослым назначают по 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней или 2000 мг однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.

Амёбиаз: при инвазивных формах амёбиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в т.ч. при амёбной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250 мг 4 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - по 375 мг 3 раза в день. Курс лечения составляет обычно 5 дней.

При амёбиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амёбном гепатите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по125 мг 4 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - 250 мг  3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

При амёбном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг 4 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг 3 раза в день. Курс лечения составляет 5 дней.

При бессимптомном носительстве цист: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375-750 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг 4 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг 3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

Лямблиоз: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг 2 раза в день в течение 5 -7 дней; или по 2000 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250-375 мг 1 раз в день в течение 5 дней, или по 500-750 мг 1 раз в день в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг 2 раза в день в течение 5 дней, или по 1000 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

Инфекции периодонта: при остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг 2 раза в день; в возрасте от 7 до 10 лет - по 125 мг 3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.

При острых одонтогенных инфекциях: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в день в течение 3-7 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями: лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено розалином в форме капсул.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori: назначают по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г/день).

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг 3 раза в день за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции назначают по 250 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу розалина следует уменьшить в 2 раза.

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:  эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко - отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Со стороны половой системы: избыточное развитие грибковой флоры влагалища (в т.ч. кандидоз влагалища), боль во влагалище.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко - ототоксичность; гнойничковые высыпания.

 

Противопоказания

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к Розалину или другим производным нитроимидазола.
  • С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью: Розалин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку Розалин выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения метронидазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени: При назначении Розалина больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции Розалина в организме.

Применение при нарушениях функции почек: С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу метронидазола  следует уменьшить в 2 раза.

 

Лекарственные взаимодействия

Розалин усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).

Циметидин подавляет метаболизм розалина, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию розалина, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме розалина возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать розалин с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приеме розалина и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Розалин уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении розалин может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие розалина.

Аналогично дисульфираму розалин вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение розалина с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).

 

Особые указания

С осторожностью следует назначать розалин пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. как в результате замедления метаболизма концентрация розалина и его метаболитов в плазме возрастает.

Требуется осторожность при назначении розалина пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии розалином (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует избегать применения розалина у пациентов с порфирией.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии розалином, а также в течение, по крайней мере, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

Розалин может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Использование в педиатрии: В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять розалин у детей и подростков моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия, парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот отсутствует.

 

Форма выпуска

По 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

 

Срок годности

2 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель:

ООО «ATM PHARM»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100100, ул. Ш.Руставели, 45/1.

www.atmpharm.uz