ООО «АТМ Фарм» - Производитель лекарственных средств

НИСПАЗМ® ФОРТЕ

Торговое название препарата: Ниспазм® Форте

Действующее вещество (МНН): дротаверина гидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 80 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк очищенный, магния стеарат, повидон.

Описание: таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитическое средство (миотропный спазмо-литик).

Код АТХ: A03AD02

 

Фармакологические свойства

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭIV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

 

 

Фармакокинетика

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

 

Показания к применению

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит). Спазм гладкой мускулатуры мочевыделительной системы (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательного средства: при спазмах гладкой мускулатуры пищеварительного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит, спазм кардиального сфинктера и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки, сопровождающийся метеоризмом), при головной боли напряжения; гинекологических заболеваниях (дисменорея).

 

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые: по 1-2 таблетке на один прием. Максимальная суточная доза - 240 мг.

Дети: для детей 6-12 лет по 0,5-1 таблетке на один прием. Максимальная суточная доза - 120 мг; для детей старше 12 лет по 1 таблетке на один прием. Максимальная суточная доза - 160 мг.

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1–2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда Ниспазм Форте используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня).

 

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • детский возраст до 6 лет;
  • период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточ-ность клинического опыта применения).

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активность последнего, с леводопой – уменьшает ее антипаркинсоническое действие, усиливает ригидность, тремор. Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов); усиливает артериальную гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При необходимости применения препарата с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться c врачом.

 

Особые указания

Таблетки содержат лактозу это может вызывать нарушения со стороны ЖКТ у больных, страдающих непереносимостью лактозы. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности.

Препарат следует  хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 

Передозировка

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка.

 

Форма выпуска

По 10 таблеток, в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

2 года.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

 

Производитель:

ООО «АТМ PHARM»

Республика Узбекистан, г.Ташкент, 100100, ул. Ш. Руставели, 45.

www.atmpharm.uz